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Benzothiazole-based apoptosis inducers: A comprehensive overview and future prospective
Archiv der Pharmazie ( IF 4.3 ) Pub Date : 2024-01-11 , DOI: 10.1002/ardp.202300493 Payal Kamboj 1 , Anjali Mahore 1 , Asif Husain 1 , Mohammad Amir 1
Archiv der Pharmazie ( IF 4.3 ) Pub Date : 2024-01-11 , DOI: 10.1002/ardp.202300493 Payal Kamboj 1 , Anjali Mahore 1 , Asif Husain 1 , Mohammad Amir 1
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Cancer has become a major concern in healthcare globally, and over time, incidences and prevalence of cancer are increasing. To counter this, a lot of anticancer drugs are approved and are in clinical use, playing a pivotal role in its treatment. Due to drug resistance and adverse effects, a continuous demand for novel, potent, and safe candidates to treat cancer is always there. Over the last few decades, various heterocyclic ring-based derivatives have been explored and reported in the literature. In this regard, benzothiazole scaffold-based compound emerged as the versatile ring for developing novel and safe anticancer candidates. In this article, we have reported various benzothiazole heterocyclic ring-based derivatives demonstrating potent antiproliferative activity by induction of apoptosis via an intrinsic pathway in a dose-dependent manner. These compounds also displayed inhibition of different enzymes, for example, Aurora kinase, epidermal growth factor receptor, vascular endothelial growth factor receptor, phosphoinositide kinases, DNA topoisomerase, and tubulin polymerases. This study focused on a comprehensive overview of antiproliferative activity, structure–activity relationship, apoptosis induction activity, and enzyme inhibition by benzothiazole-based compounds.
中文翻译：
基于苯并噻唑的细胞凋亡诱导剂：全面概述和未来展望
癌症已成为全球医疗保健的一个主要问题，并且随着时间的推移，癌症的发病率和患病率不断增加。为了解决这个问题，许多抗癌药物被批准并投入临床使用，在其治疗中发挥着关键作用。由于耐药性和副作用，对新型、有效且安全的癌症治疗候选药物的持续需求始终存在。在过去的几十年里，文献中已经探索和报道了各种基于杂环的衍生物。在这方面，基于苯并噻唑支架的化合物成为开发新型安全抗癌候选物的多功能环。在本文中，我们报道了各种基于苯并噻唑杂环的衍生物，它们通过内在途径以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡，表现出有效的抗增殖活性。这些化合物还表现出对不同酶的抑制作用，例如极光激酶、表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体、磷酸肌醇激酶、DNA拓扑异构酶和微管蛋白聚合酶。本研究重点全面概述苯并噻唑类化合物的抗增殖活性、构效关系、细胞凋亡诱导活性和酶抑制作用。
更新日期：2024-01-11
中文翻译：
基于苯并噻唑的细胞凋亡诱导剂：全面概述和未来展望
癌症已成为全球医疗保健的一个主要问题，并且随着时间的推移，癌症的发病率和患病率不断增加。为了解决这个问题，许多抗癌药物被批准并投入临床使用，在其治疗中发挥着关键作用。由于耐药性和副作用，对新型、有效且安全的癌症治疗候选药物的持续需求始终存在。在过去的几十年里，文献中已经探索和报道了各种基于杂环的衍生物。在这方面，基于苯并噻唑支架的化合物成为开发新型安全抗癌候选物的多功能环。在本文中，我们报道了各种基于苯并噻唑杂环的衍生物，它们通过内在途径以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡，表现出有效的抗增殖活性。这些化合物还表现出对不同酶的抑制作用，例如极光激酶、表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体、磷酸肌醇激酶、DNA拓扑异构酶和微管蛋白聚合酶。本研究重点全面概述苯并噻唑类化合物的抗增殖活性、构效关系、细胞凋亡诱导活性和酶抑制作用。
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