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ERBB 受体和下游通路的分析揭示了 ERBB4 拮抗剂的选择性和隐藏特性
iScience ( IF 4.6 ) Pub Date : 2024-01-09 , DOI: 10.1016/j.isci.2024.108839
Lukša Popović 1, 2 , Jan P Wintgens 1, 2 , Yuxin Wu 1 , Ben Brankatschk 2 , Sascha Menninger 3 , Carsten Degenhart 3 , Niels Jensen 4 , Sven P Wichert 2, 4 , Bert Klebl 3 , Moritz J Rossner 2, 4 , Michael C Wehr 1, 2
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ERBB 受体酪氨酸激酶参与癌症、心血管、神经发育和精神障碍等发育和疾病。尽管现有药物靶向 ERBB 受体，但下一代药物需要增强选择性和对生理途径反应的理解，以提高效率并减少副作用。为了解决这个问题，我们在活细胞中开发了一种多级条形码报告基因分析分析，称为“ERBBprofiler”，以同时监测所有 ERBB 靶标和关键生理途径的活性。该测定有助于区分 ERBB 拮抗剂的靶向治疗效果与脱靶和脱离途径的副作用。为了挑战该测定，对 8 种已确定的 ERBB 拮抗剂进行了分析。已知效应得到证实，并发现了以前未表征的特性，例如 pyrotinib 更喜欢 ERBB4 而不是 EGFR。此外，还分析了两种选择性靶向 ERBB4 的先导化合物，显示出临床试验的前景。综上所述，这种多参数分析方法可以指导早期药物开发，并改进未来的治疗干预措施。
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