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通过 4-溴吡啶的单流程操作可快速合成乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂
Synthesis ( IF 2.2 ) Pub Date : 2024-01-04 , DOI: 10.1055/a-2218-9048 Hiroki Soutome 1, 2 , Yusuke Kimuro 1, 3 , Tomoko Kawaguchi 1 , Dong-eun Yoo 1 , Yiyue Yao 1 , Shuto Oshida 1 , Hiroki Nakayama 1 , Masatomo Iwata 1 , Ruka Ebisawa 1 , Ryuhei Kikuchi 1 , Kyosuke Tomite 1 , Shuto Wada 1 , Yosuke Ashikari 1 , Aiichiro Nagaki 1
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更新日期：2024-01-05
Synthesis ( IF 2.2 ) Pub Date : 2024-01-04 , DOI: 10.1055/a-2218-9048 Hiroki Soutome 1, 2 , Yusuke Kimuro 1, 3 , Tomoko Kawaguchi 1 , Dong-eun Yoo 1 , Yiyue Yao 1 , Shuto Oshida 1 , Hiroki Nakayama 1 , Masatomo Iwata 1 , Ruka Ebisawa 1 , Ryuhei Kikuchi 1 , Kyosuke Tomite 1 , Shuto Wada 1 , Yosuke Ashikari 1 , Aiichiro Nagaki 1
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4-溴吡啶是一种可以转化为有价值的化合物的结构单元，但由于其稳定性较低，它以盐酸盐的形式市售。因此，在有机反应之前，通常将盐酸盐用碱性水溶液脱盐并干燥。在本研究中，为了简化4-溴吡啶的制备和反应程序，将多个操作、碱脱盐、水层分离以及随后的卤素-锂交换反应集成到单流反应中。整个反应过程在20秒内完成，收率高于传统方法。这是因为在环境条件下不稳定的4-溴吡啶生成后可以立即进行后续反应。
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