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通过有机催化去对称和化学选择性还原高效、可规模化合成 6,6-二甲基-3-氧杂双环 [3.1.0]己-2-酮
Synthesis ( IF 2.2 ) Pub Date : 2024-01-02 , DOI: 10.1055/a-2217-0996 Guillaume Tintori 1 , Clément Jacob 1 , Christine Delsarte 1 , François Potié 1 , Laurence Grimaud 2 , maxime Vitale 3 , Pierre-Georges Echeverria 1
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更新日期：2024-01-03
Synthesis ( IF 2.2 ) Pub Date : 2024-01-02 , DOI: 10.1055/a-2217-0996 Guillaume Tintori 1 , Clément Jacob 1 , Christine Delsarte 1 , François Potié 1 , Laurence Grimaud 2 , maxime Vitale 3 , Pierre-Georges Echeverria 1
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描述了 6,6-二甲基-3-氧杂双环[3.1.0]己-2-酮（几种感兴趣的活性化合物的关键中间体）的稳健工艺的开发。首先研究了可扩展的有机催化去对称反应，并证明该反应与标准稀释相容。进行动力学研究以阐明底物和催化剂浓度依赖性。接下来，开发了羧酸的化学选择性还原。通过完全伸缩过程在 100 g 规模上展示了可扩展性。
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