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KRAS G12C 抑制剂 Divarasib 合成的关键中间体 6-溴-N,N-双(4-甲氧基苄基)-4-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-2-胺的制造工艺
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2023-12-29 , DOI: 10.1021/acs.oprd.3c00366 Jeff Shen 1 , Nicholas A. White 1 , Qingping Tian 1 , Lauren E. Sirois 1 , Haiming Zhang 1 , Francis Gosselin 1
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2023-12-29 , DOI: 10.1021/acs.oprd.3c00366 Jeff Shen 1 , Nicholas A. White 1 , Qingping Tian 1 , Lauren E. Sirois 1 , Haiming Zhang 1 , Francis Gosselin 1
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密集功能化杂环 6-溴-N , N-双(4-甲氧基苄基)-4-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-2-胺 ( 1 ) 是强效 KRAS G12C 共价键的逆向选择性合成中的关键中间体抑制剂 Divarasib (GDC-6036)。1的第一代制造工艺包括9个步骤，包括繁琐的保护基操作和使用Chen试剂对相应的碘吡啶进行超化学计量的铜介导的三氟甲基化。额外的工艺研究和开发实现了改进的、可扩展的第二代路线，只需3 个步骤即可从容易获得且廉价的起始材料 2,6-二氯-4-甲基烟酸 ( 13 ) 通过脱氧氟化、氯转化为溴卤素交换和区域选择性 S N Ar 胺化。
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更新日期：2023-12-29
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