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浓条件下高产合成羟氯喹的工艺：二甲亚砜促进或3,5-双(三氟甲基)苯酚催化氯吡啶的亲核胺化
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2023-12-07 , DOI: 10.1021/acs.oprd.3c00220 Sümeyye Yalduz 1 , Öznur Eyilcim 1 , Nazlıcan Kılıç 1 , Sevinç Gülyüz 1 , Onuralp Denizoğlu 1 , Yunus Zorlu 2 , Erkan Ertürk 1
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2023-12-07 , DOI: 10.1021/acs.oprd.3c00220 Sümeyye Yalduz 1 , Öznur Eyilcim 1 , Nazlıcan Kılıç 1 , Sevinç Gülyüz 1 , Onuralp Denizoğlu 1 , Yunus Zorlu 2 , Erkan Ertürk 1
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我们的目标是开发合成抗疟药物羟氯喹的替代途径，我们的努力导致开发了氯吡啶与胺（即苯胺、哌啶、环己胺和炔丙胺）的亲核芳香取代（SN Ar）反应的两种互补方法。其中一种被认为是通过溶剂效应促进DMSO，而另一种方法采用3,5-双(三氟甲基)苯酚作为催化剂。在前一种情况下，我们发现 DMSO 的用量对于获得高产率至关重要。1.00 当量的 DMSO 被确定为实现最高产率的最佳量。然而，在后一种情况下，发现催化量的 3,5-双（三氟甲基）苯酚（50-40 mol%）对 S N Ar具有高活性，从而以高产率提供相应的氨基吡啶高达98%。实验结果和X射线晶体学表明后者发生了加成-消除机制。
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更新日期：2023-12-07
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