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弱胺的高效酰胺化：N-(9,10-二氧代-9,10-二氢蒽-1-基)甲酰胺的合成、SFC手性分离以及抗菌活性
Organic & Biomolecular Chemistry ( IF 2.9 ) Pub Date : 2023-12-06 , DOI: 10.1039/d3ob01774e Kathiravan Asokan 1, 2, 3 , A Zahir Hussain 2 , Andivelu Ilangovan 3
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使用 COMU 作为偶联剂，通过偶联弱反应性胺、1-氨基蒽-9,10-二酮和位阻羧酸，实现了一种有效且简单的合成 1-氨基蒽-9,10-二酮甲酰胺的方法。此外，利用超临界流体色谱（SFC）技术的优势，证明了一种简单而直接的方法，可以在一个步骤中从反应混合物中的杂质中手性分离光学活性酰胺衍生物。 。研究了选定的 1-氨基蒽-9,10-二酮甲酰胺的抗菌活性。使用先进的核磁共振和其他光谱技术对所有化合物进行彻底的表征。本研究提供了一种使用 COMU 作为偶联剂将弱胺与位阻酸偶联的通用且简化的方法，并演示了使用 SFC 在一步中将光学纯化合物与反应相关杂质分离，并鉴定了1-氨基蒽-9,10-二酮作为潜在的抗菌剂。
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