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3BP-3940,一种用于治疗诊断学的高效 FAP 靶向肽 - Ga-68 和 Lu-177 的生产、验证和首次人体体验

iScience ( IF 4.6 ) Pub Date : 2023-11-23 , DOI: 10.1016/j.isci.2023.108541
Lukas Greifenstein 1 , Annika Gunkel 1 , Aileen Hoehne 2 , Frank Osterkamp 2 , Christiane Smerling 2 , Christian Landvogt 1 , Corinna Mueller 1 , Richard P Baum 1
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在过去的几年里,几乎没有任何新的示踪剂比放射性标记的成纤维细胞活化蛋白抑制剂 (FAPi) 更受关注。在良性疾病 (DAF) 中靶向癌症相关成纤维细胞 (CAF) 或疾病相关成纤维细胞的分子产生了一类新型放射性药物,广泛适用于成像并有望用作治疗化合物。尽管与 FDG 相比,在诊断敏感性方面显示出优势,但由于肿瘤滞留时间短,当今临床常规中的大多数 FAP 靶向化合物仍然缺乏治疗效用。在这项研究中,我们评估了 3BP-3940,它专为实现延长肿瘤滞留和在健康组织中的极低摄取而设计。我们在此介绍了镓 68 (Ga-68) 和镥 177 (Lu-177) 标记的 3BP-3940 的自动化制造、它们各自的体外 稳定性、自动化生产过程的验证以及用于质量控制的分析 HPLC 方法的验证。最后,我们初步了解了这两种化合物的临床效用。




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更新日期:2023-11-23
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