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用于肽单修饰和双修饰的 γ-功能亚胺硫内酯
Bioconjugate Chemistry ( IF 4.0 ) Pub Date : 2023-11-23 , DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.3c00424
Stefan Mommer 1 , Nina Warner 1 , Caroline Lienert 1
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硫代内酯 (TL) 可以很容易地掺入聚合物材料中,并已广泛用作连接策略,尽管它们对含胺底物的反应性有限。相比之下,亚胺硫内酯 (ITL) 的反应性要高得多,但迄今为止,只有称为 Traut 试剂的未取代的 ITL 可以在市场上买到并使用。在这项工作中,我们通过在ITL杂环的γ位引入反应性侧基来推进当前的TL/ITL化学,可以正交修饰而不影响ITL杂环本身。为了研究 γ 功能性 ITL 的反应性,我们对其中一种衍生物(γ-烯丙基功能性 ITL 3b )进行了与多种肽和选定蛋白质(溶菌酶 C)的反应建模。使用温和的反应条件,我们成功地证明了γ功能ITL在单次或双次修饰中表现出正交和增强的反应活性,同时向生物底物引入了新的功能手柄。我们相信,γ 功能 ITL 将推进原始特劳特化学的发展,并为生物构件与现有功能分子、聚合物和材料的生物共轭提供有希望的机会。
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