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用于靶向蛋白质降解的新型 Cereblon 结合剂的设计和合成
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-11-22 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c01848
Stephen Norris 1 , Xiaochu Ba 1 , Jayce Rhodes 1 , Dehua Huang 1 , Gody Khambatta 1 , Jennifer Buenviaje 1 , Surendra Nayak 1 , Joseph Meiring 1 , Samantha Reiss 1 , Shuichan Xu 1 , Lihong Shi 1 , Brandon Whitefield 1 , Matt Alexander 1 , Evan J Horn 1 , Matthew Correa 1 , Lida Tehrani 1 , Joshua D Hansen 1 , Patrick Papa 1 , Deborah S Mortensen 1
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调节 cereblon (CRBN) 结合物的化学成分是试图劫持这种 E3 连接酶功能的蛋白质降解剂优化过程中的关键步骤。微小的结构变化可能会对这些化合物的整体特征产生深远的影响，包括目标降解的深度、新底物降解选择性以及其他类似药物的特性。在此，我们报告了一系列新型 CRBN 结合部分的设计和合成。对这些 CRBN 结合剂的 CRBN 结合和常见新底物 Aiolos 和 GSPT1 的降解进行了评估。选择这些结合剂用于异双功能分子的探索性基质，靶向 CRBN 介导的雄激素受体降解。
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