发现 N-(苯磺酰基)噻唑-2-甲酰胺作为有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂,Drug Development Research

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发现 N-(苯磺酰基)噻唑-2-甲酰胺作为有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂
Drug Development Research ( IF 3.5 ) Pub Date : 2023-11-20 , DOI: 10.1002/ddr.22128
Jun Liu _{1,

2} , Jia-Hao Li ₂ , Si-Yu Zhao ₂ , Yi-Qun Chang ₃ , Qiu-Xian Chen ₂ , Wen-Fu Wu ₂ , Shu-Meng Jiao ₂ , Haichuan Xiao ₂ , Qiang Zhang ₂ , Jian-Fu Zhao ₁ , Jun Xu ₂ , Ping-Hua Sun _{1,

2}

Affiliation

为了寻找治疗糖尿病的新型非糖α-葡萄糖苷酶抑制剂，设计并合成了一系列N- (苯磺酰基)噻唑-2-甲酰胺衍生物，并评估了其α-葡萄糖苷酶抑制活性。鉴定出几种具有良好α-葡萄糖苷酶抑制作用的化合物。其中，化合物W24具有较低的细胞毒性和良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其IC ₅₀值为53.0 ± 7.7 μM，与市售药物阿卡波糖（IC ₅₀ = 228.3 ± 9.2 μM）相比更具竞争力。W24被认为是开发α-葡萄糖苷酶抑制剂的有前途的候选者。还进行了分子对接研究和分子动力学模拟，揭示了活性化合物与α-葡萄糖苷酶的结合模式，最佳化合物W24的结合自由能为36.3403±3.91 kcal/mol。

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更新日期：2023-11-20

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