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用于眼部新生血管治疗的灰黄霉素长效微粒制剂
Small ( IF 13.0 ) Pub Date : 2023-11-08 , DOI: 10.1002/smll.202306479 Dhawal Chobisa 1, 2 , Anbukkarasi Muniyandi 3 , Kamakshi Sishtla 3 , Timothy W Corson 3 , Yoon Yeo 1, 4
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新生血管性年龄相关性黄斑变性（nAMD）是老年人视力丧失的主要原因。 nAMD 采用针对血管内皮生长因子的生物制剂进行治疗；然而，许多患者对当前的治疗没有反应。这里使用小分子药物灰黄霉素 (GRF)，因为它对亚铁螯合酶有抑制作用，亚铁螯合酶是一种对脉络膜新生血管 (CNV) 很重要的酶。为了局部持续递送至眼部，GRF 被封装在基于聚丙交酯乙交酯 (PLGA) 的微粒中，PLGA 是一种可生物降解的聚合物，在长效配方中具有良好的记录。负载 GRF 的 PLGA 微粒 (GRF MP) 专为玻璃体内应用而设计，考虑了尺寸、载药量和药物释放动力学的限制。将氢氧化镁与吐温 80 共同封装在磷酸盐缓冲盐水中，使 GRF 持续释放超过 30 天。在细胞培养基中孵育 30 天以上，GRF MP 和释放的药物在视网膜内皮细胞中显示出抗血管生成作用。单次玻璃体内注射含有 0.18 µg GRF 的 MP，可在体内释放药物超过 6 周，从而抑制眼底和视网膜无异常的小鼠激光诱导的 CNV 的进展。玻璃体内注射 GRF MP 被证明可以有效预防 CNV，为新型、经济高效的 nAMD 疗法提供了概念验证。
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