当前位置：
X-MOL 学术
›
J. Nat. Prod.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
来自甘草地上部分的 PPARα/γ 靶向阿莫果丁植物大麻素
Journal of Natural Products ( IF 3.3 ) Pub Date : 2023-11-08 , DOI: 10.1021/acs.jnatprod.3c00509 Elena Serino 1 , Fabio Arturo Iannotti 2 , Hekmat B Al-Hmadi 3, 4 , Diego Caprioglio 5 , Claudia Moriello 2 , Francesca Masi 1 , Saoussen Hammami 4 , Giovanni Appendino 5 , Rosa Maria Vitale 2 , Orazio Taglialatela-Scafati 1
Affiliation
|
对甘草地上部分进行 LC-MS/MS 引导分析，得到新的苯乙基（amorfrutin）型和烷基（大麻）型植物大麻素（分别为六种和四种化合物）。新阿莫果苷的结构多样性通过六个已知成员的分离和芳烷基部分修饰的类似物的合成得到补充。测定如此获得的所有化合物对PPARα和PPARγ核受体的激动剂活性。 amorfrutin A ( 1 ) 对 PPARγ 显示出最高的激动剂活性，amorfrutin H ( 7 ) 选择性地靶向 PPARα，amorfrutin E ( 4 ) 表现为双重激动剂，而 amorfrutin A ( 11 ) 的戊基类似物则无活性。 Decarboxyamorfrutin A ( 2 ) 具有细胞毒性，将其苯乙基部分修饰为苯乙烯基或苯乙炔基保留了这一特性，这表明这些化合物存在另一种生物学情况。通过分子对接和分子动力学模拟相结合的方法获得了阿莫果苷与 PPARα 和 PPARγ 的假定结合模式，为此类化合物的构效关系提供了见解。
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号