当前位置：
X-MOL 学术
›
J. Nat. Prod.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
PPARα/γ 靶向 Amorfrutin 来自甘草地上部分的植物大麻素
Journal of Natural Products ( IF 3.3 ) Pub Date : 2023-11-08 , DOI: 10.1021/acs.jnatprod.3c00509 Elena Serino 1 , Fabio Arturo Iannotti 2 , Hekmat B Al-Hmadi 3, 4 , Diego Caprioglio 5 , Claudia Moriello 2 , Francesca Masi 1 , Saoussen Hammami 4 , Giovanni Appendino 5 , Rosa Maria Vitale 2 , Orazio Taglialatela-Scafati 1
Affiliation
|
对 Glycyrrhiza foetida 的地上部分进行 LC-MS/MS 指导分析，提供了新的苯乙基（amorfrutin）和烷基（大麻）型植物大麻素（分别为 6 种和 4 种化合物）。新 amorfrutins 的结构多样性通过分离 6 个已知成员和合成在芳烷基部分上修饰的类似物得到补充。对这样获得的所有化合物对 PPARα 和 PPARγ 核受体的激动剂活性进行了测定。阿莫夫鲁丁 A （1） 对 PPARγ 显示出最高的激动剂活性，阿莫夫鲁丁 H （7） 选择性靶向 PPARα，阿莫夫鲁丁 E （4） 表现为双重激动剂，阿莫夫鲁丁 A （11） 的戊基类似物无活性。脱羧阿莫夫鲁丁 A （2） 具有细胞毒性，将其苯乙基部分修饰为苯乙烯基或苯乙基保留了这一特性，表明这些化合物的另一种生物学情况。通过分子对接和分子动力学模拟的组合方法获得了 amorfrutins 与 PPARα 和 PPARγ 的推定结合模式，这为这类化合物的结构-活性关系提供了见解。
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号