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Nordentatin与人α-1酸性糖蛋白及人结直肠癌HCT-116细胞的相互作用机制

Arabian Journal of Chemistry ( IF 5.3 ) Pub Date : 2023-11-02 , DOI: 10.1016/j.arabjc.2023.105432
Bo Yi , Li Zhang , Haiyang Zhou


治疗性生物活性材料,尤其是抗癌化合物的血浆蛋白结合在其药代动力学和药效学中发挥重要作用。人α-1酸性糖蛋白(AGP)由于其由八个反平行β-折叠组成的独特结合位点,对不同的内源性和外源性配体表现出潜在的结合亲和力。因此,在本研究中,通过多光谱和理论方法测量了化学式为 CHO 的香豆素成员 Nordentatin 与 AGP 的相互作用。随后,评估了 Nordentatin 对人结直肠癌 HCT-116 细胞的抗癌效力。通过静态猝灭机制观察到 Nordentatin 结合后 AGP 的荧光猝灭。 Nordentatin 与 AGP 的自发疏水相互作用的结合常数 (K) 为 10 M,AGP 二级结构略有变化。细胞分析表明,nordentatin 通过增加细胞内 ROS 和 [Ca] 水平,对 HCT-116 细胞的细胞生长表现出良好的抑制作用,同时显着引发 MMP 减少。 RT-qPCR 分析还表明,nordentatin 通过 P53、Bax/Bcl-2、细胞色素、caspase-9 和 caspase-3 mRNA 的过表达来刺激细胞凋亡。总体而言,这些研究结果表明,nordentatin 除了可能与血浆蛋白结合外,还可以用作结直肠癌的有效预防或治疗性植物疗法。




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更新日期:2023-11-02
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