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双四氢异喹啉生物碱类似物的合成及抗肿瘤活性研究进展
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2023-11-02 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2023.115917 Ju Guo 1
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更新日期:2023-11-04
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2023-11-02 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2023.115917 Ju Guo 1
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Ecteinascidin 743 (Et-743),也称为 Yondelis®,是成功开发为抗肿瘤药物的开创性海洋天然产品。它是自1974年加拿大科学家Kluepfel发现四氢异喹啉生物碱(THIQ)萘啶霉素以来第一个用于临床抗肿瘤治疗的四氢异喹啉天然产物。目前已报道了近百种双四氢异喹啉类天然产物。这些双四氢异喹啉生物碱中的大多数表现出不同的药理活性,其中一些家族成员具有有效的抗肿瘤活性,例如 Ecteinascidins、Renieramycins、Saframycins、Jorumycins 等。由于这些天然生物碱独特的化学结构和优异的生物活性,加上其在自然界中的稀缺性,通过全合成、通过结构修饰获得具有药用价值的先导化合物,为进一步的生物活性研究提供物质基础,仍然是研究的热点。在抗肿瘤药物研发领域。尽管对双四氢异喹啉天然产物的全合成进行了大量的综述,但对其结构修饰的全面综述显然很少。此外,对生物活性天然产物进行结构修饰以获得具有改善药物特性的先导化合物,是创新药物发现的重要方法。本文对双四氢异喹啉天然产物的结构修饰和活性进行了最新综述。它强调了如何通过仔细的化学修饰将此类生物碱用作抗肿瘤先导化合物。该综述为从事基于此类生物碱修饰的新型抗肿瘤药物开发的药物化学家以及未来有此目标的药物化学家提供了有价值的科学参考。
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