开发靶向 EphA2 的 18F 标记双环肽，用于 PSMA 阴性前列腺癌的分子成像,Journal of Medicinal Chemistry

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开发靶向 EphA2 的 18F 标记双环肽，用于 PSMA 阴性前列腺癌的分子成像
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-10-31 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c01135
Qianqian Gan ₁ , Kai Cui ₂ , Qi Cao ₃ , Ning Zhang _{3,

4} , Min-Fu Yang ₁ , Xing Yang _{2,

4,

5}

Affiliation

尽管 PSMA PET/CT 成像在无创检测前列腺癌 (PCa) 方面具有巨大潜力，但对于因雄激素剥夺治疗或神经内分泌分化引起的 PSMA 表达低的患者存在局限性。对前列腺癌癌症基因组图谱 (TCGA-PRAD) 数据的分析发现，产生促红细胞生成素的肝细胞受体 A2 (EphA2)（一种在大多数 PCa 中过度表达的受体）可能是 PSMA 阴性 PCa 的潜在靶标。合成并研究了源自EphA2靶向双环肽的荧光配体ETF和放射性标记配体[ ^{18 F]AlF-ETN。}ETF 可以选择性地染色和可视化 EphA2 阳性但 PSMA 阴性的 PC3 细胞，与 PSMA 靶向探针互补。PET/CT成像和生物分布实验表明，[ ¹⁸ F]AlF-ETN在高对比度的PC3肿瘤中特异性积累（肿瘤与肌肉的比率：21.29±6.55）。总之，我们证明了使用 EphA2 检测 PSMA 阴性 PCa 的潜力，并开发了放射性标记的配体 [ ¹⁸ F]AlF-ETN 来以高对比度对表达 EphA2 的 PCa 进行特异性成像。

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更新日期：2023-10-31

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