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天然顺式凯内酯对脂多糖刺激的 RAW264.7 细胞中可溶性环氧化物水解酶和促炎细胞因子产生的抑制活性
Plants ( IF 4.0 ) Pub Date : 2023-10-23 , DOI: 10.3390/plants12203656 Jang Hoon Kim 1 , Ji Hyeon Park 2 , Sung Cheol Koo 1 , Yun-Chan Huh 1 , Mok Hur 1 , Woo Tae Park 1 , Youn-Ho Moon 1 , Tae Il Kim 1 , Byoung Ok Cho 2
Plants ( IF 4.0 ) Pub Date : 2023-10-23 , DOI: 10.3390/plants12203656 Jang Hoon Kim 1 , Ji Hyeon Park 2 , Sung Cheol Koo 1 , Yun-Chan Huh 1 , Mok Hur 1 , Woo Tae Park 1 , Youn-Ho Moon 1 , Tae Il Kim 1 , Byoung Ok Cho 2
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对抗炎剂的追求引发了对使用药用植物抑制可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 和细胞因子产生的深入研究。在这项研究中，我们评估了顺式海内酯的功效，这是一种首次从前胡根中分离出来的化合物。该化合物被发现是 sEH 的竞争性抑制剂，IC50 值为 3.1 ± 2.5 µM，ki 值为 3.5 µM。分子对接和动力学模拟说明了 (−)cis-khellactone 在 sEH 活性位点内的结合姿势。结果表明抑制剂与酶的结合很大程度上取决于活性位点内的 Trp336-Gln384 环。此外，顺式 khellactone 可抑制促炎细胞因子，包括 NO、iNOS、IL-1β 和 IL-4。这些发现证实顺式卡内酯可以作为治疗炎症的天然候选药物。
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更新日期：2023-10-24
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