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关于 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂的起源
RSC Medicinal Chemistry ( IF 4.1 ) Pub Date : 2023-10-13 , DOI: 10.1039/d3md00493g Yves L Janin 1
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为了应对 COVID-19 大流行造成的全球健康挑战，由其 nsp5 基因编码的 3CL 蛋白酶/SARS-CoV-2 主要蛋白酶 （SARS-CoV-2-Mpro） 成为抗病毒药物设计的生化靶点之一。在不到 3 年的研究中，4 种 SARS-CoV-2-Mpro 抑制剂实际上已被批准用于治疗 COVID-19（nirmatrelvir、ensitrelvir、leritrelvir 和 simnotrelvir），还有更多，例如 EDP-235、FB-2001 和 STI-1558/Olgotrelvir 或五种未公开的化合物（CDI-988、ASC11、ALG-097558、QLS1128 和 H-10517）正在进行临床试验。这篇综述试图描绘这一前所未有的药物化学壮举，并提供有关这些半胱氨酸蛋白酶抑制剂是如何被发现的见解。由于许多共价 SARS-CoV-2-Mpro 抑制剂系列的部分起源要归功于之前对其他蛋白酶的研究，我们首先描述了各种含半氨酸的人半胱氨酸酶-1 或组织蛋白酶抑制剂，以及丝氨酸蛋白酶抑制剂，如人二肽基肽酶-4 或丙型肝炎蛋白复合物 NS3/4A。然后描述了为发现冠状病毒主要蛋白酶抑制剂而采用的方法（再利用、基于结构和高通量筛选）的结果。
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