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低共熔溶剂作为共溶剂以增强药物在水中的溶解度的概述和热力学建模
European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics ( IF 4.4 ) Pub Date : 2023-10-12 , DOI: 10.1016/j.ejpb.2023.10.007
Atefeh Zarei 1 , Reza Haghbakhsh 2 , Sona Raeissi 1
Affiliation
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活性药物成分 (API) 的水溶性差是制药行业面临的主要挑战。有时添加共溶剂以增强药物溶解。低共熔溶剂 (DES) 是一组新型共溶剂,由于其良好的溶解能力、生物降解性、可持续性、无毒和低成本而引起了制药领域的兴趣。在本研究中,我们首先概述了涉及药物或 API + 水 + DES 的所有文献溶解度研究,这对于一些研究人员来说可能是一个有价值的列表。然后,我们分析这些系统,重点关注每种药物/API,并提供每种药物/API 的统计信息。针对各个 DES 进行了类似的分析。对不同药物的不同 DES 水溶性增强数值的研究表明,DES 确实是有效的共溶剂,具有不同程度的溶解度增强,甚至高达 15 倍。这是非常令人鼓舞的,表明需要进一步研究来找到最有前途的 DES 来增强溶解度。然而,应通过使用基于理论或基于热力学的模型进行首次筛选来防止耗时且成本高昂的试错。基于这一结论,研究的第二部分涉及研究和提出准确的热力学方法来解决此类系统的相平衡建模。为此,我们收集了一个大型数据库,其中包含 25 种不同药物/API 与水和 31 种不同 DES 作为共溶剂在不同 DES 浓度下、大气压下温度范围内混合的 2009 年溶解度数据。该数据库总共包括 107 个 DES + 水 + 药物/API 系统。 然后根据固液平衡框架,使用 NRTL 和 UNIQUAC 的局部成分活度系数模型对溶解度数据进行建模。结果表明,所有研究系统的实验值和趋势均表现出可接受的行为,NRTL 和 UNIQUAC 模型的AARD%值分别为 9.65% 和 14.08%。一般来说,NRTL 的误差较低,计算过程更简单,所需的元件参数更少,表明 NRTL 在该领域的使用优先于 UNIQUAC。
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