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具有抗增殖和抗纤维化活性的 I 类 HDAC 酶的 N-(2-氨基苯基)-苯甲酰胺抑制剂
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-10-05 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c01422 Dimitrios Triantafyllos Gerokonstantis 1, 2 , Christiana Mantzourani 1, 2 , Dimitrios Gkikas 3 , Kai-Chen Wu 4 , Huy N Hoang 4 , Ierasia Triandafillidi 1, 2 , Ilianna Barbayianni 5 , Paraskevi Kanellopoulou 5 , Alexandros C Kokotos 3 , Panagiota Moutevelis-Minakakis 1, 2 , Vassilis Aidinis 5 , Panagiotis K Politis 3, 6 , David P Fairlie 4 , George Kokotos 1, 2
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-10-05 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c01422 Dimitrios Triantafyllos Gerokonstantis 1, 2 , Christiana Mantzourani 1, 2 , Dimitrios Gkikas 3 , Kai-Chen Wu 4 , Huy N Hoang 4 , Ierasia Triandafillidi 1, 2 , Ilianna Barbayianni 5 , Paraskevi Kanellopoulou 5 , Alexandros C Kokotos 3 , Panagiota Moutevelis-Minakakis 1, 2 , Vassilis Aidinis 5 , Panagiotis K Politis 3, 6 , David P Fairlie 4 , George Kokotos 1, 2
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组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂作为新型抗癌药物受到特别关注。在各类合成抑制剂中，苯甲酰胺类构成了重要的一类，其中一种是已批准的药物（西达本胺）。在这里，我们提出了一类新型 HDAC 抑制剂，其含有N- (2-氨基苯基)-苯甲酰胺功能作为与各种帽基（包括氨基酸焦谷氨酸和脯氨酸）连接的锌结合基团。我们已经鉴定出苯甲酰胺能够在纳摩尔浓度下抑制 HADC1 和 HDAC2，并在微摩尔浓度下对 A549 和 SF268 癌细胞系具有抗增殖活性。对接研究揭示了苯甲酰胺抑制剂与 HDAC1 的结合模式，而细胞分析揭示了EGFR mRNA 和蛋白质的表达下调。在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中研究了两种苯甲酰胺，两种苯甲酰胺都显示出对预防性给药方案的功效。I 类 HDAC 的N- (2-氨基苯基)-苯甲酰胺抑制剂可能会带来治疗纤维化疾病的新方法。
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更新日期：2023-10-05
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