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苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物的设计、合成和STING激动活性

Molecular Diversity ( IF 3.9 ) Pub Date : 2023-10-05 , DOI: 10.1007/s11030-023-10736-1
Rongyao Zhou 1, 2 , Xiyuan Wang 3 , Deqiang Zhang 3 , Zhengsheng Zhan 1, 2, 4 , Wenhu Duan 1, 2, 4
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STING 是一种重要的免疫相关蛋白,位于内质网膜中。在被激动剂激活后,STING 触发 IRF 和 NF-κB 通路,产生 I 型干扰素和促炎细胞因子,最终引发先天免疫反应,实现有效的抗肿瘤疗效。我们设计合成了一系列苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物。通过 STING 激动活性评估,化合物 12d12e 表现出边缘的人类 STING 激活活性。Western blot 分析表明,12d12e 处理均增加了 STING 下游信号分子 (TBK1 和 IRF3) 的磷酸化。提出的 12d/12e 和 STING 蛋白的结合模式表明,激动剂与 STING 蛋白的 CDN 结合域之间形成了两个经典的氢键、π-π 堆积相互作用以及π-阳离子相互作用。

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更新日期:2023-10-06
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