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设计高效合成 6-脱氢诺龙乙酸酯的化学酶路线：C7 功能化类固醇药物合成的关键前体
ACS Catalysis ( IF 11.3 ) Pub Date : 2023-09-25 , DOI: 10.1021/acscatal.3c02997 Zili Zhang 1 , Chenghua Gao 1 , Jing Zhao 1 , Xiao-Gang Peng 1 , Qian Li 1 , Aitao Li 1
ACS Catalysis ( IF 11.3 ) Pub Date : 2023-09-25 , DOI: 10.1021/acscatal.3c02997 Zili Zhang 1 , Chenghua Gao 1 , Jing Zhao 1 , Xiao-Gang Peng 1 , Qian Li 1 , Aitao Li 1
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醋酸脱氢诺龙 ( 3 ) 是合成 C7 功能化甾体药物的重要前体。然而，目前的生产方法涉及费力且不环保的五步化学过程，导致效率低下。为了克服这个问题，我们报告了一种化学酶策略，涉及通过 P450 单加氧酶和 17-酮类固醇还原酶的组合对 19-去甲雄烯二酮 ( 1 ) 进行一锅生物催化 C7β-羟基化/C17β-酮还原，生成 C7β-羟基诺龙 ( 2 ) 作为中间体，然后通过一锅化学脱水和酯化形成3。令人印象深刻的是， 3的克级合成分离收率达到 93%，优于传统化学方法（收率 68%），这表明其工业应用具有巨大潜力。
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更新日期：2023-09-25
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