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发现 4-oxo-6-((pyrimidin-2-ylthio)methyl)-4H-pyran-3-yl 4-硝基苯甲酸酯 (ML221) 作为 apelin (APJ) 受体的功能性拮抗剂
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2012-09-06 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2012.08.105 Patrick R Maloney 1 , Pasha Khan , Michael Hedrick , Palak Gosalia , Monika Milewski , Linda Li , Gregory P Roth , Eduard Sergienko , Eigo Suyama , Eliot Sugarman , Kevin Nguyen , Alka Mehta , Stefan Vasile , Ying Su , Derek Stonich , Hung Nguyen , Fu-Yue Zeng , Arianna Mangravita Novo , Michael Vicchiarelli , Jena Diwan , Thomas D Y Chung , Layton H Smith , Anthony B Pinkerton
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更新日期:2012-09-06
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2012-09-06 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2012.08.105 Patrick R Maloney 1 , Pasha Khan , Michael Hedrick , Palak Gosalia , Monika Milewski , Linda Li , Gregory P Roth , Eduard Sergienko , Eigo Suyama , Eliot Sugarman , Kevin Nguyen , Alka Mehta , Stefan Vasile , Ying Su , Derek Stonich , Hung Nguyen , Fu-Yue Zeng , Arianna Mangravita Novo , Michael Vicchiarelli , Jena Diwan , Thomas D Y Chung , Layton H Smith , Anthony B Pinkerton
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最近发现的 apelin/APJ 系统已成为心血管稳态的关键介质,并与心血管疾病的发病机制相关。最近还出现了 apelin/APJ 在能量代谢和胃肠功能中的作用。我们公开了 4-oxo-6-((pyrimidin-2-ylthio)methyl)-4 H -pyran-3-yl 4-硝基苯甲酸酯 (ML221) 的发现和表征,它是基于细胞的测定中的有效 APJ 功能拮抗剂,其选择性是密切相关的血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体的 37 倍以上。ML221 源自约 330,600 个化合物 MLSMR 集合的 HTS。除 κ-阿片类药物和苯二氮卓酮受体外,该拮抗剂对其他 29 种 GPCR 没有显着的结合活性(10 μM 时 <50/<70%I)。还介绍了合成方法、构效关系(SAR)的发展以及初步的体外药理学表征。
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