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苯并噻唑基-吡啶杂化物作为抗 H5N1 禽流感和 SARS-COV-2 病毒新型抗病毒药物的合成和生物学评价
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2023-09-25 , DOI: 10.1021/acsomega.3c01987
Nadia Hanafy Metwally 1 , Galal Hamza Elgemeie 2 , Fatma Gomaa Fahmy 1
Affiliation  

烯胺衍生物4与芳基氰基乙酰胺5ah和氰基乙酰肼9ae反应生成一系列新型苯并噻唑基-吡啶杂化物8ah和14ae。新产品通过光谱技术(IR、1 H NMR、13 C NMR 和 MS)进行了表征。8ah14ae体外针对 H5N1 和 SARS-COV-2 病毒的生物学评价表明,几种化合物具有显着的活性。含有氟原子的化合物8f h比本研究中的其他化合物具有更好的抗 H5N1 和抗 SARS-CoV-2 病毒的活性。化合物8h在苯环3位具有三氟甲基,对H5N1病毒表现出较高的活性,在受试化合物中,在0.5和0.25 μmol/μL浓度下分别具有93%和60%的抑制率,并且还表现出抗H5N1病毒活性。 - 其余化合物中,SARS-CoV-2病毒的半最大抑制率为3.669 μM。8fh的作用机制已被研究,预计将被重新用于对抗 COVID-19。结果表明,化合物在三种作用机制的不同阶段均具有杀病毒作用。此外,化合物8fh被发现具有CoV-3CL蛋白酶抑制活性,与标准药物洛匹那韦的IC 50 = 129.8 μg/mL相比,IC 50值分别为544.6、868.2和240.6 μg/mL 。有趣的是,化合物8fh还对H5N1病毒和SARS-CoV-2病毒表现出高抑制活性。此外,使用分子对接 Moe 软件 2015.10,化合物8fh与 SARS-CoV-2 主要蛋白酶(PDB ID:6LU7)的活性位点完美契合。



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更新日期:2023-09-25
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