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化学改良抑制剂的细胞验证鉴定了 OTUB2 上的单泛素化
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2023-08-29 , DOI: 10.1021/acschembio.3c00227 Jin Gan 1 , Jelle de Vries 1 , Jimmy J L L Akkermans 2 , Yassene Mohammed 3 , Rayman T N Tjokrodirijo 3 , Arnoud H de Ru 3 , Robbert Q Kim 1 , David A Vargas 4 , Vito Pol 1 , Rudi Fasan 4 , Peter A van Veelen 3 , Jacques Neefjes 2 , Hans van Dam 1 , Huib Ovaa 1 , Aysegul Sapmaz 1 , Paul P Geurink 1
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泛素硫酯酶 OTUB2 是一种来自卵巢肿瘤 (OTU) 去泛素酶超家族的半胱氨酸蛋白酶，在肿瘤进展和转移过程中经常过度表达。因此，OTUB2 抑制剂的开发被认为具有重要的治疗意义，但针对 OTUB2 的有效且选择性的小分子抑制剂却很少。在这里，我们描述了改进的 OTUB2 抑制剂LN5P45的开发，该抑制剂包含与活性位点半胱氨酸残基共价反应的氯乙酰肼部分。 LN5P45在活细胞中表现出出色的靶点参与和蛋白质组范围的选择性。重要的是， LN5P45以及其他 OTUB2 抑制剂强烈诱导 OTUB2 在赖氨酸 31 上的单泛素化。我们提出了未来 OTUB2 相关治疗的途径，并表明本研究中开发的 OTUB2 抑制剂可以帮助揭示相关生物学和提出了有关理解 OTUB2 翻译后修饰水平调控的新问题。
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