Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
位置偏倚：GPCR 药理学中的“隐藏变量”
BioEssays ( IF 3.2 ) Pub Date : 2023-08-25 , DOI: 10.1002/bies.202300123
Dylan Scott Eiger 1, 2 , Chloe Hicks 3 , Julia Gardner 3 , Uyen Pham 4 , Sudarshan Rajagopal 4, 5
Affiliation
|
G 蛋白偶联受体 （GPCR） 是最大的跨膜受体家族，主要通过两种主要效应蛋白（G 蛋白和 β-arrestins）进行信号传递。许多 GPCR 激动剂促进“偏向”反应，其中不同的细胞信号通路以不同的功效被激活。偏倚信号转导的潜在机制尚未完全阐明，有许多潜在的“隐藏变量”调节这种行为。一个因素是“位置偏差”，它是指根据受体信号转导的细胞位置，从给定的 GPCR 产生独特的信号级联反应。在这里，我们回顾了 GPCR 在各种亚细胞位置表达和运输的证据，并讨论了位置偏差如何影响 GPCR 激动剂的药理学特性和特征。我们还评估了亚细胞环境的差异如何调节 GPCR 信号传导，突出了亚细胞 GPCR 信号传导的生理意义，并讨论了利用 GPCR 位置偏差的治疗潜力。
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号