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重新定义癌症治疗:开发具有降低血小板毒性的 BCL-XL/BCL-2 双重抑制剂

ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2023-08-22 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.3c00357
Robert B Kargbo 1
Affiliation  


该专利重点关注开发具有最小化血小板毒性的 Bcl-xL/Bcl-2 双重抑制剂,以改善癌症治疗策略。认识到抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白在癌症发病机制中的关键作用,本文回顾了各种抑制剂,特别是 Venetoclax。尽管取得了成功,但 Bcl-xL 上调引起的耐药性引发了人们对 ABT-263 等双重抑制剂的兴趣。然而,它们的使用常常会引起血小板毒性。因此,该专利亮点展示了新化合物的合成,这些化合物可以保持有效的抗肿瘤作用,同时保留血小板活力。这种新方法可以重新定义癌症治疗,为 Bcl-2 驱动的癌症提供更有效的治疗。




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更新日期:2023-08-22
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