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爱胜蚓天然抗血栓剂2-己基-5-乙基呋喃-3-磺酸（HEFS）的合成
Chemistry of Heterocyclic Compounds ( IF 1.4 ) Pub Date : 2023-08-18 , DOI: 10.1007/s10593-023-03224-9
Vitalii A. Palchykov
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更新日期：2023-08-19
Chemistry of Heterocyclic Compounds ( IF 1.4 ) Pub Date : 2023-08-18 , DOI: 10.1007/s10593-023-03224-9
Vitalii A. Palchykov
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报道了 2-己基-5-乙基呋喃-3-磺酸（HEFS）的全合成。HEFS 是一种重要的天然产物，是从爱胜蚓蚯蚓中分离出来的主要代谢物。它在脊椎动物中充当抗凝剂、血小板聚集抑制剂、抗溃疡剂和血管收缩抑制剂。测试了几种可能的 HEFS 合成路线，并提出了一种简单的四步方法。发现的路线从 1-庚醛的格氏乙炔化开始，然后是 Weinreb 酰胺炔基化。所得酮炔丙醇的溴环化得到关键中间体3-溴-5-乙基-2-己基呋喃。最后，一锅法金属-卤素交换和磺酰化提供合成 HEFS。
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