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DCAP：一种靶向细菌细胞质膜的广谱抗生素
Journal of the American Chemical Society ( IF 14.4 ) Pub Date : 2012-07-05 , DOI: 10.1021/ja302542j Ye-Jin Eun 1 , Marie H Foss , Daniela Kiekebusch , Daniel A Pauw , William M Westler , Martin Thanbichler , Douglas B Weibel
Journal of the American Chemical Society ( IF 14.4 ) Pub Date : 2012-07-05 , DOI: 10.1021/ja302542j Ye-Jin Eun 1 , Marie H Foss , Daniela Kiekebusch , Daniel A Pauw , William M Westler , Martin Thanbichler , Douglas B Weibel
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持续感染通常由休眠和生物膜相关细菌引起，这些细菌通常表现出生长缓慢的特征。需要细胞快速生长的抗生素可能对这些生物无效，因此无法防止再次发生感染。与基于生长的抗菌剂相比，膜靶向药物可有效杀死生长缓慢的细菌。在此我们介绍 2-((3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl)amino)-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol (DCAP)，一种有效的广谱抗生素，可降低革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的跨膜电位，并导致必需的膜相关蛋白（包括 MinD 和 FtsA）的错误定位。重要的是，DCAP 可杀死缺乏营养的微生物并消毒细菌生物膜。DCAP对细菌细胞是致命的，对红细胞膜没有影响，仅在≥6小时后降低哺乳动物细胞的活力。我们得出结论，膜活性化合物是治疗持续感染的有前途的解决方案。DCAP 扩展了此类治疗性小分子中有限的化合物数量，并为开发有效的广谱抗菌剂提供了新的机会。
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更新日期：2012-07-05
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