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CREB的全身抑制在体内具有良好的耐受性。
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2016-10-03 , DOI: 10.1038/srep34513
Bingbing X. Li , Ryan Gardner , Changhui Xue , David Z. Qian , Fuchun Xie , George Thomas , Steven C. Kazmierczak , Beth A. Habecker , Xiangshu Xiao

cAMP反应元件结合蛋白(CREB)是一种由多种细胞外信号(包括生长因子和激素)激活的核转录因子。这些细胞外信号通过各种蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶在Ser133处的磷酸化激活CREB。一旦被磷酸化,它会促进其与转录共激活因子CREB结合蛋白(CBP)及其旁系同源物p300的缔合,从而激活CREB依赖的基因转录。已经显示出不同来源的肿瘤组织呈现出CREB的过度表达和/或过度活化,表明CREB是潜在的癌症药物靶标。我们先前确定666-15是CREB的有效抑制剂,在体外和体内均具有有效的抗癌活性。本文中,我们研究了666-15的特异性,并评估了其潜在的体内毒性。我们发现666-15在抑制CREB方面具有相当高的选择性。还发现666-15易于生物利用以达到抑制CREB的药理学相关浓度。此外,用666-15处理的小鼠没有显示出体重,全血细胞计数,血液化学特征,心脏收缩力和肝脏,肾脏和心脏组织组织学变化的证据。这些结果首次证明了CREB的药理抑制作用在体内具有良好的耐受性,并表明此类抑制剂应成为有前途的癌症治疗剂。肝脏,肾脏和心脏的血液化学概况,心脏收缩力和组织组织学。这些结果首次证明了CREB的药理抑制作用在体内具有良好的耐受性,并表明此类抑制剂应成为有前途的癌症治疗剂。肝脏,肾脏和心脏的血液化学概况,心脏收缩力和组织组织学。这些结果首次证明了CREB的药理学抑制作用在体内具有良好的耐受性,并表明此类抑制剂应成为有前途的癌症治疗剂。



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更新日期:2016-10-05
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