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药物发现中邻近介导效应的利用：扰动致病蛋白和相关问题的最新研究亮点的更新
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-07-25 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00079
Can Zhao 1 , Henian Wang 1 , Wenhu Zhan 2 , Xiaoqing Lv 3 , Xiaodong Ma 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-07-25 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00079
Can Zhao 1 , Henian Wang 1 , Wenhu Zhan 2 , Xiaoqing Lv 3 , Xiaodong Ma 1
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利用邻近介导效应扰乱感兴趣的致病蛋白（POIs）已成为基于靶点占据的传统药物设计方法的强大战略替代方案。在过去的三年里，目标蛋白降解（TPD）这一新兴领域见证了可降解 POI 扩展到膜相关蛋白、细胞外蛋白、蛋白酶体抗性蛋白，甚至微生物蛋白。除了 TPD 之外，研究人员还实现了邻近介导的靶向蛋白稳定、招募细胞内亲免素来干扰不可成药的靶标以及 POIs 的非生理性翻译后修饰。所有这些进步都为旨在对抗人类恶性肿瘤和其他主要疾病的创新药物发现提供了新途径。该观点介绍了最近的研究亮点，并讨论了开发利用邻近介导效应来调节致病蛋白的治疗方式的相关问题，从而指导该领域未来的学术和工业工作。
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更新日期：2023-07-25
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