荧光配体可实现趋化因子受体 CXCR2 细胞内变构结合位点的靶向研究,Journal of Medicinal Chemistry

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荧光配体可实现趋化因子受体 CXCR2 细胞内变构结合位点的靶向研究
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-07-18 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00769
Max E Huber ₁ , Silas Wurnig ₂ , Lara Toy ₁ , Corinna Weiler ₃ , Nicole Merten ₃ , Evi Kostenis ₃ , Finn K Hansen ₂ , Matthias Schiedel _{1,

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在此，我们报告了针对 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 细胞内变构结合位点 (IABS) 的荧光配体的基于结构的开发，CXC 趋化因子受体 2 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，已被作为肿瘤学和药物靶标。炎。从共结晶的细胞内 CXCR2 拮抗剂 00767013 ( 1 ) 开始，设计、合成了四甲基罗丹明 (TAMRA) 标记的 CXCR2 配体，并测试了它们作为荧光报告基因探测与 CXCR2 IABS 结合的适用性。通过这些研究，我们开发了 Mz438 ( 9a ) 作为高亲和力和选择性荧光 CXCR2 配体，以非同位素和高通量方式实现无细胞和基于 NanoBRET 的细胞结合研究。此外，我们表明9a可以用作通过荧光显微镜可视化 CXCR2 细胞内靶标结合的工具。因此，我们的小分子荧光 CXCR2 配体9a代表了未来 CXCR2 药理学研究的有前途的工具。

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更新日期：2023-07-18

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