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用于合成 Seltorexant 的连续流高温热 (3 + 2) 环加成反应的探索性工艺开发
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2023-07-07 , DOI: 10.1021/acs.oprd.3c00113 Kiran Matcha 1 , Andy Huygaerts 1 , Luc Moens 1 , Micha Peeters 1 , Dinesh Gala 1 , Dominique Depré 1
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2023-07-07 , DOI: 10.1021/acs.oprd.3c00113 Kiran Matcha 1 , Andy Huygaerts 1 , Luc Moens 1 , Micha Peeters 1 , Dinesh Gala 1 , Dominique Depré 1
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Seltorexant ( 1 ) 目前正在临床开发中，作为一种选择性 orexin-2 拮抗剂，用于治疗伴有失眠症状的重度抑郁症。在研究改进的合成路线期间，发现关键的 (3 + 2) 环加成反应仅在非常高的温度 (>250 °C) 下发生。这种具有挑战性的高温环加成的探索性工艺开发在连续流动工艺中得到了证明。与其他步骤的开发一起，建立了改进的 seltorexant 合成路线的概念验证。
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更新日期：2023-07-07
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