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用于肿瘤靶向药物递送的单甲基 Auristatin E─整合素 αvβ6 结合肽-药物缀合物的合成和评价
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-07-07 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00631 Ryan A Davis 1 , Tanushree Ganguly 1 , Rebecca Harris 2 , Sven H Hausner 2 , Luciana Kovacs 2 , Julie L Sutcliffe 1, 2, 3, 4
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许多抗癌药物表现出较高的全身脱靶毒性，导致严重的副作用。靶向肿瘤特异性受体（例如整合素 α v β 6）的肽-药物偶联物（PDC）正在成为克服这些挑战的强大工具。整合素 α v β 6选择性 PDC 的开发是通过将细胞毒性药物单甲基 auristatin E 的治疗功效与 α v β 6结合肽（α v β 6 -BP）的选择性和能力相结合来实现的。铜 64 的正电子发射断层扫描 (PET) 成像。高效且高纯度地生产了[ 64 Cu]PDC- 1 。 PDC 表现出高人血清稳定性、整合素 α v β 6选择性内化、细胞结合和细胞毒性。 [ 64 Cu]PDC- 1的整合素α v β 6 -选择性肿瘤积累通过PET成像可视化并通过生物分布得到证实，并且[ 64 Cu]PDC- 1显示出有前景的体内药代动力学。 [ nat Cu]PDC- 1治疗可延长携带 α v β 6 (+) 肿瘤的小鼠的生存期（中位生存期：77 天，而 α v β 6 (−) 肿瘤组为 49 天，所有其他对照组为 37 天）天）。
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