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吗啉代嘧啶衍生物作为抗炎剂的设计、合成和生物学评价
RSC Advances ( IF 3.9 ) Pub Date : 2023-06-27 , DOI: 10.1039/d3ra01893h Sadaf Fatima 1, 2 , Almaz Zaki 2, 3 , Hari Madhav 1 , Bibi Shaguftah Khatoon 1, 4 , Abdur Rahman 1 , Mohd Wasif Manhas 2 , Nasimul Hoda 1 , Syed Mansoor Ali 2
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在这里，我们概述了一些 2-甲氧基-6-((4-(6-吗啉代嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)(苯基)甲基)苯酚衍生物的合成，并评估了它们在巨噬细胞中的抗炎活性受LPS刺激的细胞。在这些新合成的吗啉代嘧啶衍生物中，2-甲氧基-6-((4-甲氧基苯基)(4-(6-吗啉代嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)甲基)苯酚( V4 )和2-((4-氟苯基)(4-(6-吗啉代嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)甲基)-6-甲氧基苯酚( V8 )是两种最活跃的化合物，可以在非细胞毒性浓度下抑制NO的产生。我们的研究结果还表明，化合物V4和V8显着降低 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中 iNOS 和环氧合酶 mRNA 表达 (COX-2)；蛋白质印迹分析表明，测试化合物降低了 iNOS 和 COX-2 蛋白表达量，从而抑制炎症反应。通过分子对接研究发现，这些化学物质对iNOS和COX-2活性位点具有很强的亲和力，并与它们形成疏水相互作用。因此，这些化合物的使用可能被建议作为炎症相关疾病的新治疗策略。
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