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微管蛋白降解:原理、试剂和应用
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2023-06-21 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2023.106684
Yi-Fan Zhang 1 , Jiao Huang 1 , Wei-Xin Zhang 1 , Yun-He Liu 1 , Xiao Wang 2 , Jian Song 2 , Cheng-Yun Jin 1 , Sai-Yang Zhang 2
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微管系统在真核细胞的有丝分裂和生长中发挥着重要作用,被认为是癌症治疗中有吸引力且非常成功的分子靶标。事实上,紫杉醇、长春花碱等微管靶向药物已被FDA批准用于肿瘤治疗,取得了显着的治疗效果和销售业绩。目前微管靶向剂主要包括微管去稳定剂、微管稳定剂以及少数微管蛋白降解剂。虽然目前关于微管蛋白降解剂的报道较少,但微管蛋白降解剂在克服多药耐药性和降低神经毒性方面显示出巨大的潜力。此外,一些天然药物可以特异性降解肿瘤细胞中的微管蛋白,但对正常细胞没有作用,因此表现出良好的生物安全性。因此,微管蛋白降解剂可能具有更好的应用前景。目前,一些小分子已被设计用于促进微管蛋白降解,具有有效的抗增殖活性,显示出癌症治疗的潜力。本工作回顾了微管蛋白降解的报道,重点研究了化学合成化合物的降解机制和重要官能团,希望为微管蛋白的降解设计提供帮助。





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更新日期:2023-06-21
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