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设计、合成和评估具有优化的体外和体内生物利用度的 BTK 靶向 PROTAC
RSC Medicinal Chemistry ( IF 4.1 ) Pub Date : 2023-06-21 , DOI: 10.1039/d3md00216k
Yonghui Sun 1 , Zimo Yang 1 , Zhimin Zhang 2 , Zhen Li 1 , Liubin Guo 2 , Hao Pan 2 , Xin Luo 1 , Dongzhou Liu 2 , Yu Rao 1
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依鲁替尼是治疗 B 细胞恶性肿瘤的一线药物。 BTK C481S突变导致临床应用过程中产生耐药性。在此，开发了一种具有更好溶解度和生物利用度的新型 BTK 靶向 PROTAC 分子。化合物15-271比依鲁替尼和一些报道的 BTK PROTAC 具有更好的溶解度。 15-271在多个物种中比其类似物具有更好的肝微粒体稳定性。更重要的是， 15-271具有更长的半衰期和更好的体内生物利用度。化合物15-271的开发策略可以作为优化其他PROTAC S的通用程序。
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