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通过 2,2,6,6-四甲基哌啶基锌碱对 2,4-二氯嘧啶进行官能化，能够模块化合成抗疟药二氨基嘧啶 P218 和类似物
The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2023-06-08 , DOI: 10.1021/acs.joc.3c00500
Matheus A Meirelles 1 , Ian de Toledo 1 , Samuel Thurow 1, 2 , Gabriela Barreiro 2 , Rafael M Couñago 3 , Ronaldo A Pilli 1
Affiliation
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基于使用(TMP) 2 Zn·2MgCl 2 ·2LiCl碱对合适的2,4-二氯-5-烷氧基嘧啶进行C-6金属化，开发了两种抗疟二氨基嘧啶P218的路线。一种方法涉及 C-6 位置的后期修饰，而另一种方法则允许P218的尾部片段修饰。事实证明，这两条路线在合成P218以及八种类似物方面都是可靠的。这些创新策略有可能有助于寻找新的抗疟药物。
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