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WEE1 激酶抑制剂及其降解剂的合成和药物化学方法
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2023-06-02 , DOI: 10.1021/acsomega.3c01558 Vidya Jyothi Alli 1 , Pawan Yadav 1 , Vavilapalli Suresh 2, 3 , Surender Singh Jadav 1, 3
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2023-06-02 , DOI: 10.1021/acsomega.3c01558 Vidya Jyothi Alli 1 , Pawan Yadav 1 , Vavilapalli Suresh 2, 3 , Surender Singh Jadav 1, 3
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WEE1 是一种对有丝分裂事件至关重要的检查点激酶，尤其是在细胞成熟和 DNA 修复中。大多数癌细胞的进展和存活与 WEE1 激酶水平升高有关。因此，WEE1 激酶已成为一个新的有前途的药物靶点。几类 WEE1 抑制剂是通过基本原理或基于结构的技术和优化方法设计的，用于识别选择性抗癌剂。WEE1 抑制剂 AZD1775 的发现进一步强调了 WEE1 作为一个有前途的抗癌靶点。因此，本综述提供了有关 WEE1 激酶抑制剂的药物化学、合成方法、优化方法和相互作用概况的综合数据。此外，WEE1 PROTAC 降解剂及其合成程序，包括调节 WEE1 所必需的非编码 RNA 列表，也被突出显示。从药物化学的角度来看，该汇编的内容可作为进一步设计、合成和优化有前途的 WEE1 靶向抗癌药物的范例。
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更新日期：2023-06-02
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