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新香豆素-1,2,3-三唑衍生物的设计、合成和细胞毒性：抗癌活性评价和分子对接研究
Chemistry & Biodiversity ( IF 2.3 ) Pub Date : 2023-05-19 , DOI: 10.1002/cbdv.202300269 Victor Premsagar Miriyala 1 , Prakash Raj Thommandru 1 , Jajula Kashanna 2 , Varadhi Govinda 3 , Guguloth Ravi 4 , Ravada Kishore 1
Affiliation
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以 4-（二乙氨基）-2-羟基苯甲醛前驱体为原料，通过 Vilsmeier-Haack 反应和缩合反应等一系列反应合成了新的香豆素-1,2,3-三唑杂化物 7a–l 文库，得到关键的中间肟，并使用不同的芳香族叠氮化物进一步进行点击反应。我们根据丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 24 （MST3） 的晶体结构在计算机中筛选了所有分子，根据这些结果筛选了所有分子对人乳腺癌 MCF-7 和肺癌 A-549 细胞系的细胞毒性。化合物 7 b （p-bromo） 对两种细胞系 MCF-7 和 A-549 均显示出最佳活性，IC50 值分别为 29.32 和 21.03 μM，而阿霉素对应的 IC50 值为 28.76 和 20.82 μM。另一种化合物 7 f （o-methoxy） 也显示出对两种细胞系的良好活性，IC50 值为 29.26 和 22.41 μM。针对正常 HEK-293 细胞系测试的所有化合物的毒性均未显示出任何不利影响。
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