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发现新型 3-(piperazin-1-yl)propan-2-ol 修饰的咔唑衍生物作为新型膜靶向抗菌剂
Arabian Journal of Chemistry ( IF 5.3 ) Pub Date : 2023-05-18 , DOI: 10.1016/j.arabjc.2023.104991
Ying-Guo Ding , Ai-Qun Chen , Na Wang , Zhou-Qing Long , Hong-Wu Liu , Jiao Xie , Shi-Tao Liu , Pu-Ying Qi , Xiang Zhou , Li-Wei Liu , Song Yang

病原体的耐药性问题日益严重,大大降低了现有药物和农药的效率,增加了预防和控制细菌性疾病的难度。为了创造有效的杀菌剂替代品,制备了一系列新型 3-(piperazin-1-yl)propan-2-ol 修饰的咔唑衍生物,并评估了它们的生物活性和类药特性。体外生物测定表明目标分子对米黄单胞菌光伏具有突出的抗菌活性。oryzae ( Xoo ), Xanthomonas axonopodis pv。柑橘( Xac ) 和Pseudomonas syringae pv。猕猴桃( Psa ),最佳 EC 50值分别为 6.80 μg/mL ( A 9 )、6.37 μg/mL ( A 9 ) 和 10.75 μg/mL ( A 10 )。此外,一系列生化分析表明,标题分子可能通过不可逆地破坏细菌的细胞膜而对细菌的功能产生负面影响,从而导致细胞质成分泄漏(核酸和蛋白质)。此外,植物毒性试验和计算机毒性预测表明化合物A 9具有低植物毒性,并具有可接受的药物样特性。我们的研究结果表明,含有 3-(piperazin-1-yl)propan-2-ol 部分的咔唑衍生物是开发具有低毒性的新型杀菌剂的有前途的骨架,用于通过靶向细胞膜来控制难治性微生物疾病。





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更新日期:2023-05-22
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