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使用可回收的 CuBr2 催化剂,通过溴代中间体,以废物最小化、无溶剂、连续流动的方式从芳基甲基酮合成 α-酮酰胺

Molecular Catalysis ( IF 3.9 ) Pub Date : 2023-05-18 , DOI: 10.1016/j.mcat.2023.113246
Mouzma Mhate , Amit Gautam , Kankanala Naveen Kumar , V. Ravichandiran , Sharada Prasanna Swain


α-酮酰胺官能团在多种药物分子中含量丰富,例如他克莫司(免疫抑制剂)、博普瑞韦(抗病毒药物)、特拉匹韦(抗病毒药物)和伐瑞拉迪(抗炎药物)。分子氧是一种环境友好且经济有效的氧化剂。无溶剂合成减少了环境污染和药品生产成本。报道了一种在分子氧存在下、无溶剂条件下由芳基酮和胺合成 α-酮酰胺的溴化铜 (II) 催化新方法。与传统的铜 (I) 催化反应(烯胺中间体)相比,这是第一个溴化铜 (II) 催化的 α-酮酰胺合成,该合成通过溴代中间体进行。 CuBr催化剂被回收并成功循环利用。反应在连续流动反应器中进行,以减少反应时间(停留时间:20min)。




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更新日期:2023-05-18
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