异常的表观遗传修饰正在成为肿瘤发生和进展的有力驱动因素。H3K27me3 标记的失调已被证明在多种癌症的癌症进展中发挥着重要作用。H3K27me3 标记与基因沉默相关。这些表观遗传畸变的可逆性质使它们成为治疗癌症的重要靶点。GSK-J4 是一种组蛋白去甲基化酶抑制剂，可抑制 JMJD3/UTX 酶，从而导致 H3K27me3 水平上调。在这篇综述中，总结了 GSK-J4 的抗癌特性、靶向的各种分子途径、体内研究以及不同癌症模型中的药物组合研究。GSK-J4 靶向细胞凋亡、细胞周期、侵袭、迁移、DNA 损伤修复、代谢、氧化应激、干性等途径。GSK-J4 单独使用以及与其他常规抗癌药物联合治疗不同类型的癌症都是有前景的候选药物。



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