锁链素 ( 1 ) 和异锁链素 ( 2 ) 是 1,3,4,5- 和 1,2,3,5- 四取代吡啶鎓，仅作为主要交联氨基酸存在于细胞外基质蛋白弹性蛋白中。它们是由一个赖氨酸和三个赖氨酸缩合和环化形成的，由赖氨酰氧化酶从赖氨酸产生。自1964年发现锁链素以来，几十年来一直没有关于其化学合成的报道。1的首次全合成于 2012 年报道，此后，异锁链素 ( 2 )、去锁链吡啶 ( 3 )、异锁链吡啶 ( 4 )、新锁链素 ( 5 ) 和美锁链素 ( 6)）已合成。还合成了同位素标记的锁链素，用于使用同位素稀释 LC-MS/MS 分析对锁链素进行精确分析。合成了锁链素和载体蛋白的缀合物用于抗体生产。本综述总结了一系列基于交叉偶联反应的锁链素合成和 Chichibabin 吡啶鎓合成作为合成方法。获得的结果将有助于开发弹性蛋白降解相关疾病的新型诊断和治疗方法。



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