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新型雷公藤红醇C-6取代和20取代衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性评价
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2023-05-08 , DOI: 10.1111/cbdd.14247 Di Su 1 , Rong-Yuan Wei 2 , Zhi-Ming Yan 3 , Guo-Hui Zhong 4 , Xiang-Qing Qin 1 , Shu-Tong Huang 4 , Juan-Yue Long 4 , Feng-Ling Zhang 3 , Ping He 3 , Zhong-Ji Chen 3 , Ya-Qian Yan 3 , Neng Jiang 4 , Wei-Zhong Tang 1
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2023-05-08 , DOI: 10.1111/cbdd.14247 Di Su 1 , Rong-Yuan Wei 2 , Zhi-Ming Yan 3 , Guo-Hui Zhong 4 , Xiang-Qing Qin 1 , Shu-Tong Huang 4 , Juan-Yue Long 4 , Feng-Ling Zhang 3 , Ping He 3 , Zhong-Ji Chen 3 , Ya-Qian Yan 3 , Neng Jiang 4 , Wei-Zhong Tang 1
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雷公藤红素已被确定为抗癌药物开发的潜在候选者。本研究设计合成了28种C-6位和20位取代的新型雷公藤红素衍生物，并以顺铂和雷公藤红素作为对照，评价了它们对人类癌细胞和非恶性人类细胞的抗增殖活性。结果表明，与母体化合物雷公藤红素相比，大多数衍生物具有增强的体外抗癌活性。具体而言，衍生物2f对 HOS 表现出最有效的抑制潜力和选择性，IC 50值为 0.82 μM。我们的研究为雷公藤红醇的构效关系提供了新的见解，并表明化合物2f可能是治疗骨肉瘤的有前途的候选药物。
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更新日期：2023-05-08
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