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合理设计的 CYP3A4 荧光底物用于功能成像分析和药物相互作用研究
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-05-05 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00101
Rong-Jing He 1 , Zhen-Hao Tian 2 , Jian Huang 3 , Meng-Ru Sun 1 , Feng Wei 4 , Chun-Yu Li 1 , Hai-Rong Zeng 1 , Feng Zhang 1 , Xiao-Qing Guan 1 , Yan Feng 4 , Xiang-Ming Meng 4, 5 , Hui Yang 2 , Guang-Bo Ge 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2023-05-05 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00101
Rong-Jing He 1 , Zhen-Hao Tian 2 , Jian Huang 3 , Meng-Ru Sun 1 , Feng Wei 4 , Chun-Yu Li 1 , Hai-Rong Zeng 1 , Feng Zhang 1 , Xiao-Qing Guan 1 , Yan Feng 4 , Xiang-Ming Meng 4, 5 , Hui Yang 2 , Guang-Bo Ge 1
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细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 是一种关键的外源代谢酶，介导药物代谢和药物相互作用 (DDI)。本文采用有效的策略合理构建了实用的hCYP3A4双光子荧光底物。经过两轮基于结构的底物发现和优化，我们成功构建了 hCYP3A4 荧光底物（F8），其具有高结合亲和力、快速响应、优异的异构体特异性和低细胞毒性等特征。在生理条件下，F8很容易被hCYP3A4代谢，形成明亮的荧光产物（4-OH F8），可以很容易地被各种荧光设备检测到。F8的实用性用于 hCYP3A4 实时传感和功能成像的技术已在组织制剂、活细胞和器官切片中进行了检查。F8还表现出良好的 hCYP3A4 抑制剂高通量筛选和体内DDI 潜力评估性能。总的来说，这项研究开发了一种先进的分子工具，用于感测生物系统中的 CYP3A4 活性，这极大地促进了 CYP3A4 相关的基础和应用研究。
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更新日期：2023-05-05
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