发现具有吡唑部分的新型四唑作为有效和高选择性的抗真菌剂,ACS Omega

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发现具有吡唑部分的新型四唑作为有效和高选择性的抗真菌剂
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2023-05-03 , DOI: 10.1021/acsomega.3c01421
Xiaochen Chi _{1,

2} , Haonan Zhang ₃ , Hao Wu ₁ , Xianru Li ₄ , Liping Li ₁ , Yuanying Jiang ₁ , Tingjunhong Ni ₁

Affiliation

为了开发具有强效活性和高选择性的新型唑类抗真菌剂，一系列 (2 R ,3 S )-3-(substituted-1 H -pyrazol-3-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1 H -tetrazol-1-yl)butan-2-ol 衍生物的设计和合成基于我们以前的工作。所有化合物对念珠菌属均表现出优异的体外抗真菌活性。和新型隐球菌H99，最低抑菌浓度值范围为 <0.008 至 4 μg/mL，有些甚至对烟曲霉7544 显示出中等活性。活性最强的化合物 ( 8、11、如图 15、24和25所示）对六种耐氟康唑的耳念珠菌临床分离株表现出出色的抗真菌活性，并表现出对白色念珠菌SC5314 和新型念珠菌H99的生物膜形成的有效抑制作用。此外，化合物11和15对人 CYP1A2 没有抑制作用，对 CYP3A4 的抑制活性较低，表明药物相互作用的风险很小。总之，这些具有高体外效力和良好安全性的有前途的四唑值得进一步研究。

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更新日期：2023-05-03

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