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新的Tacrine–4-Oxo-4 H-色烯杂种作为多功能药物治疗阿尔茨海默氏病，具有胆碱能，抗氧化剂和β淀粉样蛋白减少特性
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2012-01-27 00:00:00 , DOI: 10.1021/jm201460y María Isabel Fernández-Bachiller 1, 2 , Concepción Pérez 1 , Leticia Monjas 1 , Jörg Rademann 2, 3 , María Isabel Rodríguez-Franco 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2012-01-27 00:00:00 , DOI: 10.1021/jm201460y María Isabel Fernández-Bachiller 1, 2 , Concepción Pérez 1 , Leticia Monjas 1 , Jörg Rademann 2, 3 , María Isabel Rodríguez-Franco 1
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通过使用具有有趣和互补性质的片段治疗阿尔茨海默氏病（AD），已设计，合成和评估了他克林–4-oxo-4 H-色烯杂种的新家族。选择他克林片段以抑制胆碱酯酶，并选择源自4-oxo-4 H-色烯的类黄酮支架以实现其自由基捕获和β-分泌酶1（BACE-1）抑制活性。在纳米和皮摩尔浓度下，新型他克林–4-oxo-4 H-色烯杂合物抑制人的乙酰基和丁酰胆碱酯酶（h-AChE和h-BuChE），比母体抑制剂他克林更有效。它们还是人BACE-1的有效抑制剂，优于母体类黄酮芹菜素。它们显示出令人感兴趣的抗氧化特性，并且根据体外PAMPA-BBB分析可能能够渗入CNS。在研究的杂种中，6-羟基-4-氧代-N- {10-[（（1,2,3,4-四氢ac啶-9-基）氨基]癸基} -4 H-色烯-2-羧酰胺（19）显示出对人BACE-1和ChEs的有效联合抑制作用，以及良好的抗氧化剂和CNS渗透性。
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更新日期：2012-01-27
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