基于吲哚的细菌胱硫醚γ-裂解酶 NL1-NL3 抑制剂的合成,Molecules

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基于吲哚的细菌胱硫醚γ-裂解酶 NL1-NL3 抑制剂的合成
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2023-04-19 , DOI: 10.3390/molecules28083568
Konstantin V Potapov _{1,

2} , Roman A Novikov _{1,

2,

3} , Maxim A Novikov ₂ , Pavel N Solyev ₁ , Yury V Tomilov ₂ , Sergey N Kochetkov ₁ , Alexander A Makarov ₁ , Vladimir A Mitkevich ₁

Affiliation

细菌胱硫醚γ-裂解酶(bCSE)是金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌等致病菌中H2S的主要生产者，抑制bCSE活性可显着增强细菌对抗生素的敏感性。高效合成克量级两种选择性吲哚基 bCSE 抑制剂的便捷方法，即 (2-(6-bromo-1H-indol-1-yl)acetyl)glycine (NL1)、5-((6-bromo- 1H-吲哚-1-基)甲基)-2-甲基呋喃-3-甲酸(NL2)及其制备3-((6-(7-氯苯并[b]噻吩-2-基)的合成方法-1H-indol-1-yl)methyl)-1H-pyrazole-5-carboxylic acid (NL3), 已被开发出来。合成基于使用 6-溴吲哚作为所有三种抑制剂（NL1、NL2 和 NL3）的主要组成部分，并且设计的残基在 6-溴吲哚核心的氮原子上组装，或者在 NL3 的情况下使用 Pd 催化的交叉偶联取代溴原子。开发和改进的合成方法对于进一步生物筛选 NL 系列 bCSE 抑制剂及其衍生物具有重要意义。

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更新日期：2023-04-19

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