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开发通往烷基化 1,2,4-三唑的可扩展路线，这是 CXCR3 拮抗剂 ACT-777991 的关键起始材料
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2023-04-14 , DOI: 10.1021/acs.oprd.3c00051 Raffael Davenport 1 , Alice Prud’homme 1 , Florence Masse 1 , Gabriel Schäfer 1
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2023-04-14 , DOI: 10.1021/acs.oprd.3c00051 Raffael Davenport 1 , Alice Prud’homme 1 , Florence Masse 1 , Gabriel Schäfer 1
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介绍了三唑结构单元 2-(3-methyl-1 H -1,2,4-triazol-1-yl)acetic acid 的几种合成路线。3-Me- 1H -1,2,4-三唑烷基化合成路线初期存在的区域选择性差、收率低、柱层析纯化等主要问题在二次开发中得到显着改善或完全避免-生成方法。设计用于解决区域选择性问题的替代合成方法的关键概念是 3,5-二溴-1 H -1,2,4-三唑的去对称化和三唑核的从头合成。所有路线的可扩展性都在 >100 g 的规模上得到了证明。
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更新日期：2023-04-14
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